Формирование нанокристаллов нитрендипина для улучшения растворимости и растворения

Целью настоящей работы было приготовление нанокристаллов нитрендипина (NTD) для повышения его растворимости и скорости растворения с целью снижения дозы и минимизации побочных эффектов связанных с пероральным приемом. Оптимизированная формула нанокристаллов имела размер частиц 335 нм PDI 0262 практический выход 85% и ZP в диапазоне от -20 до -45 мВ. Исследования дифракции рентгеновских лучей (XRPD) и дифференциальной сканирующей калориметрии (DSC) показали образование нанокристаллов и отсутствие кристаллических пиков что указывает на потерю кристалличности что было дополнительно подтверждено сканирующей электронной микроскопией (SEM). Нанокристаллы показали 3045-кратное увеличение растворимости в воде и 385-кратное - в фосфатном буфере pH 12 по сравнению с чистым НТД. Исследования высвобождения in vitro показали 96186% кумулятивного высвобождения препарата в течение 60 минут из нанокристаллов по сравнению с 2217% из чистого НТД. Стабильные нанокристаллы NTD полученные методом осаждения из антирастворителя показали улучшенную растворимость и растворение. Был сделан вывод что нанокристаллы NTD были получены со значительным улучшением растворимости в насыщенном состоянии а лекарство потеряло свою кристаллическую природу по сравнению с обычным лекарством.