Синтез (-)-пиренофора противораковая оценка гетероциклов

Осуществлен полный синтез (-)-пиренофора с высокой энантиоселективностью в котором стереоцентры были установлены гидролитическим кинетическим разрешением Якобсена и асимметрическим дигидроксилированием по Шарплессу а циклизация осуществлена межмолекулярной циклизацией по Мицунобу. Соединение 90b с электронодонорной 345-триметокси группой на фенильном кольце показало превосходную противораковую активность (MCF-7 = 0.018±00039 мкМ A549 = 0011±00019 мкМ Colo-205 = 012±0029 мкМ и A2780 = 017±0023 мкМ) чем этопозид.Соединение 117i имеющее богатый электронами фенильный мотив проявило более выраженное противораковое действие на все клеточные линии (PC3=011±0068 мкМ; A549=018±0063 мкМ; MCF-7= 052±0074 мкМ и DU-145=017±0082 мкМ).