Amélioration des performances de certains médicaments hydrophobes

Dans le développement de formes posologiques pharmaceutiques la formulation de médicaments hydrophobes représente un défi majeur pour les formulateurs. Les formulations nanométriques à base de lipides comptent parmi les candidats les plus prometteurs pour améliorer la solubilité des médicaments ; les microémulsions (ME) et les systèmes d'administration de médicaments auto-microémulsifiants (SMEDDS) ont fait l'objet d'une attention particulière. Cependant les aspects liés à la stabilité des molécules médicamenteuses dans ces formulations n'ont pas été largement étudiés. Cet ouvrage présente le développement et la formulation de deux médicaments hydrophobes (le kétoconazole (KTZ) et le glibenclamide (GBL)) dans des systèmes à base de lipides afin d'améliorer leurs performances en tenant compte des questions de stabilité. Les ME topiques à base de KTZ ont montré une activité antifongique nettement améliorée comme le prouvent leurs larges zones d'inhibition. De même les MSEDDS à base de GBL ont montré des profils de dissolution améliorés et l'étude in vivo a reflété une activité hypoglycémiante nettement améliorée. Les tests de stabilité des médicaments dans ces systèmes à base de lipides ont également été inclus. Dans cet ouvrage vous trouverez des arguments rationnels pour la sélection des excipients des suggestions de formulation des tests de caractérisation une étude de compatibilité ainsi que des études de stabilité accélérée et à long terme pour ces formulations.