Aumento da biodisponibilidade do irbesartan através de dispersão sólida

A hipertensão é uma doença prevalente especialmente nas pessoas com mais de 50 anos e pode levar a complicações cardiovasculares graves. O irbesartan um bloqueador dos receptores da angiotensina II (ARB) é habitualmente utilizado para controlar a hipertensão mas a sua baixa solubilidade aquosa (1 μg/ml) limita a sua biodisponibilidade. Este estudo teve como objetivo melhorar a solubilidade do irbesartan através de dispersões sólidas utilizando transportadores como a β-ciclodextrina HPMC K4M PEG4000 e gelatina. A β-ciclodextrina apresentou o maior aumento na solubilidade como confirmado por estudos de solubilidade de fase. A caraterização através de DSC e SEM indicou a transformação do fármaco da forma cristalina para a forma amorfa melhorando a dissolução. Os estudos de FTIR confirmaram a ausência de interação entre o fármaco e os transportadores. Os testes de dissolução in vitro revelaram que as formulações de β-ciclodextrina (1:9) aumentaram significativamente a taxa de dissolução em comparação com o Irbesartan puro e outros transportadores. Assim a utilização de β-ciclodextrina em dispersões sólidas aumenta efetivamente a solubilidade do irbesartan e o seu potencial terapêutico no tratamento da hipertensão.