Chemia izoksazolu jest związana z nazwiskiem Ludwiga Claisena który odkrył 3-fenylo-5-izoksazolon przeprowadzając reakcję estru benzoiloctowego z hydroksyloaminą. 4-izoksazolonom które są tautomeryczne z 4-hydroksy-izoksazolami poświęcono niewiele uwagi. Uznanie aktywności farmakologicznej niektórych pochodnych izoksazolu takich jak Cycliton dialkiloamid izoksazolowego kwasu karboksylowego stosowany jako analeptyk2-4 i Gantrisin lek sulfonamidowy z aminoizoksazolu5-8 przyczyniło się do rozwoju chemii izoksazoli. Antybiotyk cykloseryna910 (lub oksamycyna) prosta pochodna 3-izoksazolidonu wzbudziła nowe zainteresowanie w tej dziedzinie.