Gli inibitori della topoisomerasi costituiscono un tipo di chemioterapia utilizzata per il trattamento di specifiche forme di cancro al polmone. Funzionano ostacolando gli enzimi responsabili della replicazione del DNA impedendo così la divisione cellulare e inducendo la morte delle cellule tumorali. Le DNA-topoisomerasi cruciali per numerose funzioni biologiche hanno suscitato un crescente interesse negli ultimi anni per il loro ruolo centrale nel facilitare i processi di replicazione e trascrizione del DNA. Inoltre questi enzimi fungono da bersaglio per vari componenti attivi.Il potenziale per lo sviluppo di una nuova classe di farmaci antitumorali risiede nell'inibizione dell'attività di questi enzimi dopo il danno e la mancata riparazione del DNA con l'obiettivo terapeutico di provocare la morte delle cellule tumorali. Il blocco delle topoisomerasi ostacola la divisione cellulare provocando in ultima analisi la morte delle cellule. Questo meccanismo spiega perché gli inibitori delle topoisomerasi sono efficaci nell'uccidere le cellule che subiscono una divisione più rapida come le cellule tumorali.
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