La chimica degli isossazoli è associata al nome di Ludwig Claisen che scoprì il 3-fenil-5-isossazolone realizzando la reazione dell'estere benzoilacetico con l'idrossilammina. I 4-isossazoloni che sono tautomeri con i 4-idrossi-isossazoli hanno ricevuto poca attenzione. Il riconoscimento dell'attività farmacologica di alcuni derivati isossazolici come il Ciclitone una dialchilammide dell'acido carbossilico isossazolico utilizzata come analettico2-4 e la Gantrisina un sulfamidico derivato dall'aminoisossazolo5-8 ha contribuito allo sviluppo della chimica degli isossazoli. L'antibiotico cicloserina910 (o oxamicina) un semplice derivato del 3-isossazolidone ha suscitato un nuovo interesse in questo campo.