Comprimé matriciel à libération prolongée de carvédilol micronisé pour une dissolution améliorée

Le carvédilol un bêtabloquant de classe II selon le BCS est formulé sous forme de comprimé matriciel à libération prolongée contenant des particules micronisées du médicament. La micronisation contribue à améliorer la dissolution et à renforcer l'absorption systémique des médicaments de classe II selon le BCS tels que le carvédilol. La méthode de compression directe a été utilisée pour préparer le comprimé en utilisant du PEO 301 comme polymère retardateur de libération. La formulation a été optimisée à l'aide d'un plan factoriel à trois niveaux en considérant la quantité de PEO 301 et la dureté du comprimé comme variables dépendantes. Une étude de libération in vitro a montré une libération du médicament proche de 100 % en 12 heures pour le médicament dont la taille des particules était la plus faible alors que pour le médicament non micronisé elle était inférieure à 80 %.