Derivati della 2-pirazolina-1-carbossamide

I derivati della 2-pirazolina sono sintetizzati mediante diversi schemi di reazione e presentano un ampio spettro di potenziali attività farmacologiche. I derivati sono presenti in numerose molecole farmacologicamente attive quali azolid/tandearil (antinfiammatorio) fenazone/amidopirene/metampirone (analgesico e antipiretico) anturano (uricosurico) e indoxacarb (insetticida). Nuovi agenti terapeutici con potenza migliorata e minore tossicità sono stati sviluppati modificandone la struttura offrendo un elevato grado di diversità che si è rivelato utile per lo sviluppo di nuovi farmaci. L'obiettivo della presente ricerca si è quindi concentrato sui derivati della 2-pirazolina-1-carbossamide. I derivati della 2-pirazolina-1-carbossamide sono stati sintetizzati con metodi convenienti ed economici in tempi di reazione ridotti e con una migliore resa di prodotti con un elevato livello di purezza. I composti numerati 4d-4e 4j-4k e 4m-4t hanno mostrato la massima protezione contro il MES anche a dosi di 30 mg/kg. I composti sintetizzati hanno mostrato una neurotossicità minima. Si conclude quindi che tutti i composti testati sono protettivi contro il MES a dosi di 100-300 mg/kg e mostrano una promettente attività anticonvulsivante.