Dyspersje Stałe - Podejście Do Zwiększenia Szybkości Rozpuszczania

Okskarbazepina 1011-dihydro- 10-okso-5H-dibenz(bf)azepino-5-karboksamid jest lekiem przeciwdrgawkowym i stabilizującym nastrój stosowanym głównie w leczeniu padaczki. Jest również stosowany w leczeniu zaburzeń lękowych i nastroju oraz łagodnych tików ruchowych. Okskarbazepina jest sprzedawana pod nazwą Trileptal przez firmę Novartis i dostępna w niektórych krajach jako lek generyczny. Jest prolekiem który jest aktywowany w wątrobie do eslikarbazepiny. Jest to biały lub żółtawobiały krystaliczny proszek prawie bezwonny o masie cząsteczkowej 252268 g/mol. Okskarbazepina jest słabo rozpuszczalna w acetonie chloroformie dichlorometanie i metanolu. Jest praktycznie nierozpuszczalna w etanolu eterze i wodzie. Lek wykazuje niską biodostępność związaną ze słabą rozpuszczalnością w wodzie. Okskarbazepina jest związkiem klasy II tj. nierozpuszczalnym w wodzie lipofilnym i wysoce przepuszczalnym zgodnie z systemem klasyfikacji biofarmaceutycznej. Celem tego badania było przygotowanie i scharakteryzowanie stałych dyspersji słabo rozpuszczalnego w wodzie leku przeciwdrgawkowego z rozpuszczalnym w wodzie nośnikiem takim jak primogel w celu poprawy jego właściwości rozpuszczania. Stałe dyspersje przygotowano metodą współmielenia i odparowywania rozpuszczalnika.