Formulação de nanocristais de nitrendipina para melhorar a solubilidade e a dissolução

O objetivo do presente trabalho foi preparar nanocristais de nitrendipina (NTD) para aumentar a sua solubilidade e taxa de dissolução com vista à redução da dose e à minimização dos efeitos secundários associados à sua administração oral. A formulação optimizada de nanocristais tinha um tamanho de partícula de 335 nm PDI 0262 rendimento prático de 85% e ZP no intervalo de -20 a -45 mv. Os estudos de difração de raios X (XRPD) e de calorimetria de varrimento diferencial (DSC) sugeriram a formação de nanocristais e a ausência de picos cristalinos indicando perda de cristalinidade confirmada adicionalmente por microscopia eletrónica de varrimento (SEM). Os nanocristais apresentaram um aumento de 3045 vezes na solubilidade aquosa e de 385 vezes no tampão fosfato pH 12 em comparação com o NTD puro. Os estudos de libertação in vitro demonstraram uma libertação cumulativa do fármaco de 96186% em 60 minutos a partir dos nanocristais em comparação com 2217% a partir da NTD pura. Os nanocristais estáveis de NTD formulados pelo método de precipitação anti-solvente mostram uma melhor solubilidade e dissolução. Concluiu-se que os nanocristais de NTD foram obtidos com uma melhoria significativa da solubilidade de saturação e que o fármaco perdeu a sua natureza cristalina quando comparado com o fármaco puro.