Formulazione di nanocristalli di nitrendipina per aumentarne la solubilità e la dissoluzione

L'obiettivo del presente lavoro è stato quello di preparare nanocristalli di Nitrendipin (NTD) per aumentarne la solubilità e la velocità di dissoluzione con l'obiettivo di ridurre la dose e minimizzare gli effetti collaterali associati alla sua somministrazione orale. La formulazione ottimizzata di nanocristalli aveva dimensioni delle particelle di 335 nm PDI 0262 resa pratica dell'85% e ZP nell'intervallo compreso tra -20 e -45mv. Gli studi di diffrazione a raggi X (XRPD) e di calorimetria differenziale a scansione (DSC) hanno suggerito la formazione di nanocristalli e l'assenza di picchi cristallini indicando la perdita di cristallinità confermata anche dalla microscopia elettronica a scansione (SEM). I nanocristalli hanno mostrato un aumento di 3045 volte della solubilità acquosa e di 385 volte del tampone fosfato a pH 12 rispetto alla NTD pura. Gli studi di rilascio in vitro hanno dimostrato un rilascio cumulativo di farmaco del 96186% entro 60 minuti dai nanocristalli rispetto al 2217% della NTD pura. I nanocristalli stabili di NTD formulati con il metodo della precipitazione antisolvente mostrano una migliore solubilità e dissoluzione. Si è concluso che i nanocristalli di NTD sono stati ottenuti con un significativo miglioramento della solubilità a saturazione e con la perdita della natura cristallina del farmaco rispetto al farmaco puro.