Formulierung und Bewertung von mit Didanosin beladenen Stealth-Vesikeln

Vesikelsysteme sind neuartige Mittel zur kontrollierten Abgabe von Medikamenten um die Bioverfügbarkeit zu erhöhen und eine therapeutische Wirkung über einen längeren Zeitraum zu erzielen. Vesikel sind kolloidale Partikel bei denen eine konzentrische Doppelschicht aus amphiphilen Molekülen ein wässriges Kompartiment umgibt. Sie sind ein nützliches Mittel zur Verabreichung oder Abgabe von Medikamenten sowohl von hydrophoben Medikamenten die mit der Lipiddoppelschicht assoziiert sind als auch von hydrophilen Medikamenten die im inneren wässrigen Kompartiment eingekapselt sind. Im Allgemeinen werden Vesikel aus natürlichen oder synthetischen Phospholipiden als Liposomen bezeichnet während Vesikel aus nichtionischen Tensiden (z. B. Alkylethern und Alkylestern) und Cholesterin als nichtionisches Tensidvesikelsystem Niosomen bezeichnet werden. Vesikel werden üblicherweise in zwei Kategorien eingeteilt: klassische und lang zirkulierende Vesikel (LCV). Der Begriff „klassische Vesikel (CV) wurde für dosisabhängige Pharmakokinetik und kurze Zirkulation von Halbwertszeiten verwendet insbesondere nach intravenöser Verabreichung niedriger Dosen. Sie werden schnell zu den mononukleären phagozytären Systemen (MPS) abgebaut was bei den ersten Versuchen Arzneimittelabgabesysteme für bestimmte Anwendungen zu entwickeln problematisch war.