Melhoria na solubilidade utilizando Poloxamer 188 e Gelucire 50/13

Os objetivos do presente trabalho de investigação são melhorar a solubilidade e a taxa de dissolução do bosentano. Foram preparadas dispersões sólidas de bosentano pelo método de fusão utilizando dois transportadores hidrofílicos selecionados gelucire 50/13 e poloxamer 188. Sylysia 350 foi utilizado como adsorvente. Estudos de solubilidade mostraram um aumento de 8 e 10 vezes na solubilidade para dispersões sólidas à base de gelucire 50/13 e poloxamer 188 respetivamente. Os valores de energia livre de Gibbs ΔGtr° foram todos negativos para gelucire 50/13 e poloxamer 188 indicando a natureza espontânea da solubilização. As dispersões sólidas que apresentaram maior solubilidade foram comprimidas em comprimidos de libertação imediata utilizando glicolato de amido de sódio como superdesintegrantes. Estudos de dissolução in vitro revelaram mais de 90 % de dissolução do fármaco em 1 hora. O gelucire 50/13 e o poloxamer 188 desempenham um papel significativo no aumento da solubilidade e dissolução do fármaco.O adsorvente sylysia 350 pode ser utilizado para conferir boa fluidez e compressibilidade às dispersões sólidas. Entre os dois excipientes o poloxâmero 188 apresentou melhor solubilidade e potencial de aumento da dissolução.