Miglioramento della solubilità mediante l'uso di Poloxamer 188 e Gelucire 50/13

Gli obiettivi del presente lavoro di ricerca sono migliorare la solubilità e la velocità di dissoluzione del bosentan. Sono state preparate dispersioni solide di bosentan con il metodo di fusione utilizzando due veicoli idrofili fusibili selezionati gelucire 50/13 e poloxamer 188. Come adsorbente è stato utilizzato Sylysia 350. Gli studi di solubilità hanno mostrato un aumento di 8 e 10 volte della solubilità per le dispersioni solide a base di gelucire 50/13 e poloxamer 188 rispettivamente. I valori di energia libera di Gibbs ΔGtr° erano tutti negativi per gelucire 50/13 e poloxamer 188 indicando la natura spontanea della solubilizzazione. Le dispersioni solide che hanno mostrato la massima solubilità sono state compresse in compresse a rilascio immediato utilizzando sodio amido glicolato come superdisintegrate. Gli studi di dissoluzione in vitro hanno mostrato una dissoluzione del farmaco superiore al 90% in 1 ora. Gelucire 50/13 e poloxamer 188 svolgono un ruolo significativo nel miglioramento della solubilità e della dissoluzione del farmaco.L'adsorbente Sylysia 350 può essere utilizzato per conferire una buona fluidità e comprimibilità alle dispersioni solide. Tra i due veicoli il poloxamero 188 ha mostrato una migliore solubilità e un maggiore potenziale di miglioramento della dissoluzione.