Mikronisierte Carvedilol-SR-Matrixtablette für verbesserte Auflösung

Carvedilol ein β-Blocker der BCS-Klasse II wird als SR-Matrixtablette mit mikronisierten Wirkstoffpartikeln formuliert. Die Mikronisierung verbessert die Auflösung und erhöht die systemische Absorption von BCS-II-Wirkstoffen wie Carvedilol. Zur Herstellung der Tablette wurde das Direktpressverfahren unter Verwendung von PEO 301 als retardierendes Polymer angewendet. Die Formulierung wurde durch ein 3-stufiges faktorielles Design unter Berücksichtigung der Menge an PEO 301 und der Härte der Tablette als abhängige Variablen optimiert. In-vitro-Freisetzungsstudien zeigten eine fast 100-prozentige Wirkstofffreisetzung innerhalb von 12 Stunden für den Wirkstoff mit der geringsten Partikelgröße während sie für den nicht mikronisierten Wirkstoff weniger als 80 % betrug.