Le pirazolo[34-d]pirimidine sono sostanze che hanno trovato applicazione nella pratica medica (allopurinolo) e possiedono numerose attività biologiche: antimicrobiche antinfiammatorie antitumorali ecc. Nella rassegna sono stati analizzati e generalizzati i metodi di sintesi comprese entrambe le varianti di annulazione del nucleo pirazolico da parte dell'anello pirimidinico e del nucleo pirimidinico da parte dell'anello pirazolico le proprietà chimiche e biologiche delle pirazolo[34-d]pirimidine e i metodi di utilizzo sintetico per la costruzione di sistemi policiclici sintetici.