O benzoxazol é um componente essencial na síntese orgânica que apresenta várias atividades biológicas. Vários métodos foram relatados para a síntese de derivados de benzoxazol incluindo a reação de condensação de ácidos carboxílicos ésteres cloretos de ácido amidas e aldeídos com derivados aminoaromáticos o-substituídos. A síntese de derivados de benzoxazol também é feita a partir de compostos de dissulfeto de carbono e xantato isotiocianato cianeto base de Schiff e métodos assistidos por micro-ondas.