Il benzoxazolo è un elemento fondamentale nella sintesi organica che mostra varie attività biologiche. Sono stati descritti numerosi metodi per la sintesi dei derivati del benzoxazolo tra cui la reazione di condensazione di acidi carbossilici esteri cloruri acidi ammidi e aldeidi con derivati amminici aromatici o-sostituiti. La sintesi dei derivati del benzoxazolo è stata ottenuta anche da composti di disolfuro di carbonio e xantato isotiocianato cianuro base di Schiff e metodi assistiti da microonde.