Benzoxazol jest podstawowym budulcem w syntezie organicznej wykazującym różnorodną aktywność biologiczną. Opisano wiele metod syntezy pochodnych benzoxazolu w tym reakcję kondensacji kwasów karboksylowych estrów chlorków kwasowych amidów i aldehydów z o-podstawionymi pochodnymi aminoaromatycznymi. Synteza pochodnych benzoxazolu odbywa się również z wykorzystaniem dwusiarczku węgla i związków ksantanu izotiocyjanianu cyjanku zasady Schiffa oraz metod wspomaganych mikrofalami.