Synthèse du (-) - pyrénophorol évaluation anticancéreuse des hétérocycles

La synthèse totale du (-)-pyrénophorol avec une haute sélectivité énantio a été accomplie dans laquelle les stéréocentres ont été établis par la résolution cinétique hydrolytique de Jacobsen et la dihydroxylation asymétrique de Sharpless et la cyclisation a été réalisée par la cyclisation intermoléculaire de Mitsunobu. Le composé 90b avec le groupe 345-triméthoxy donneur d'électrons sur l'anneau phényle a montré une excellente activité anticancéreuse (MCF-7 = 0.018±00039 μM A549 = 0011±00019 μM Colo-205 = 012±0029 μM et A2780 = 017±0023 μM) que l'étoposide.Le composé 117i ayant une partie phényle riche en électrons a montré une plus grande propriété anticancéreuse sur toutes les lignées cellulaires (PC3=011±0068 μM ; A549=018±0063 μM ; MCF-7= 052±0074 μM et DU-145=017±0082 μM).