Synthèse d'un étalon interne pour le bicalutamide

Le (RS)-Bicalutamide [N-(4-cyano-3-trifluorométhylphényl)-α-méthyl-α-hydroxy-β-(4- fluorophénylsulfonyl)propanamide] vendu sous le nom de Casodex® est le principal antiandrogène actuellement utilisé pour traiter le cancer de la prostate. Il se lie aux récepteurs androgènes et bloque la croissance du cancer. Ce travail vise à développer des étalons internes pour la composante bioanalytique des essais cliniques qui doivent détecter le bicalutamide et ses dérivés. Un étalon interne est ajouté à l'échantillon de liquide corporel (principalement du sang) au début de la préparation de l'échantillon à une concentration à peu près identique à celle de l'analyte à quantifier. Un étalon interne idéal présente une récupération d'extraction et un temps de rétention similaires dans la CLHP. Pour la quantification par spectrométrie de masse il doit présenter une différence d'au moins 3 unités de masse par rapport à l'analyte et une réponse d'ionisation similaire. L'étalon interne est utilisé pour calibrer le courant ionique total du métabolite.