Thioliertes Cyclodextrin

Im Rahmen dieses Buches wurde versucht die lokale Medikamentenabgabe an den verschiedenen Schleimhautgeweben durch Verkapselung in CDs zu verbessern indem Thiolierungs- und Voraktivierungsstrategien verfolgt wurden um die geringe Verweilzeit das Fremdkörpergefühl die Reizung und andere biochemische Barrieren zu überwinden. Die untersuchten CDs α-CD und β-CD wurden erfolgreich modifiziert um eine bessere Mukoadhäsion zu erreichen die Verweildauer des Medikaments zu verlängern die Wasserlöslichkeit zu verbessern und die Verträglichkeit des Medikaments zu erhöhen indem die Reizwirkung verringert wurde. Die Thiolierung von CDs erfolgte durch Induktion von Aldehydgruppen und anschließende Konjugation von Cysteamin. Nichtionische thiolierte CDs wurden durch Substitution von Hydroxylgruppen durch Brom und anschließende Thiolierung mit Thioharnstoff synthetisiert. Thiolierte CDs wurden weiter verbessert indem sie durch Voraktivierung der freien Thiolgruppen in Lösungen bei höherem pH-Wert oxidationsbeständig gemacht wurden. Thiomere multifunktionale Polymere zeigten Vorteile bei der verlängerten Verweildauer von Medikamenten durch mukoadhäsive Eigenschaften. Das Vorhandensein von Thiolgruppen führt zur Bildung von Disulfidbindungen zwischen dem Polymer und der Cysteinuntereinheit des Schleimglykoproteins und verlängert somit die Verweildauer des Verabreichungssystems.