Verbesserung der Wirksamkeit einiger hydrophober Arzneimittel

Bei der Entwicklung pharmazeutischer Darreichungsformen stellt die Formulierung hydrophober Arzneimittel eine große Herausforderung für Formulierer dar. Lipidbasierte Formulierungen im Nanobereich gehören zu den attraktivsten Kandidaten für die Verbesserung der Arzneimittellöslichkeit; Mikroemulsionen (MEs) und selbstmikroemulgierende Arzneimittelabgabesysteme (SMEDDS) haben dabei besondere Aufmerksamkeit erhalten. Die Stabilitätsaspekte von Arzneimittelmolekülen in diesen Formulierungen wurden jedoch in Untersuchungen bisher kaum behandelt. Dieses Buch stellt die Entwicklung und Formulierung von zwei hydrophoben Arzneimitteln (Ketoconazol (KTZ) und Glibenclamid (GBL)) in lipidbasierten Systemen vor um deren Leistung unter Berücksichtigung von Stabilitätsaspekten zu verbessern. Topische KTZ-MEs zeigten eine deutlich verbesserte antimykotische Aktivität was durch breite Hemmungszonen belegt wurde. Außerdem wiesen GBL-MSEDDS verbesserte Auflösungsprofile auf und die In-vivo-Studie zeigte eine deutlich verbesserte hypoglykämische Aktivität. Die Stabilitätsprüfung von Arzneimitteln in solchen lipidbasierten Systemen wurde ebenfalls einbezogen. In diesem Buch finden Sie Begründungen für das Screening von Hilfsstoffen Formulierungsvorschläge Charakterisierungstests Kompatibilitätsstudien sowie beschleunigte und Langzeitstabilitätsstudien für solche Formulierungen.