Związki przeciw leiszmaniozie

Pasożyty Leishmania są odpowiedzialne za szereg chorób u ludzi znanych jako leiszmanioza które WHO klasyfikuje jako poważną chorobę tropikalną. Obecnie dostępna chemioterapia jest kosztowna i wysoce toksyczna a ponadto w obszarach endemicznych obserwuje się rosnącą oporność na leczenie. Ekspresja genów reporterowych stała się obecnie nowym obiecującym narzędziem ułatwiającym badanie leków przeciwleiszmaniozowych in vitro. W ramach tego projektu przebadano dwa związki chemiczne RAPTA EA i RAPTA EAIMI oraz ekstrakt roślinny PL-1 pod kątem ich działania przeciwleiszmaniozowego wobec dwóch gatunków Leishmania: L. tropica i L. mexicana. Amfoterycyna B została użyta jako kontrola pozytywna w celu zapewnienia wiarygodności testu leku i jako punkt odniesienia dla działania przeciwleiszmaniozowego. Do badania leków użyto pasożytów konstytucjonalnie wyrażających białko fluorescencyjne GFP. Zakażenie zostało określone ilościowo poprzez pomiar intensywności fluorescencji za pomocą cytometru przepływowego. PL-1 był skuteczniejszy niż RAPTA EA lub RAPTA EAIMI w zmniejszaniu odsetka zakażonych komórek THP-1 obydwoma pasożytami ponieważ wykazywał niższą wartość IC50 i nie był związany z toksycznością dla komórek THP-1 niepoddanych działaniu leku (> 50 µg/ml).